1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. HMG-CoA Reductase (HMGCR)

HMG-CoA Reductase (HMGCR) (HMG-CoA还原酶)

HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 是胆固醇合成的限速酶,在将 HMG-CoA 转化为甲羟戊酸的过程中起着决定作用。HMGCR 存在于真核生物和原核生物中。系统发育分析揭示了两类 HMG-CoA 还原酶,真核生物和一些古细菌的 I 类酶以及真细菌和某些其他古细菌的 II 类酶。

已知在真核生物和古细菌中,HMGCR 酶可催化异戊二烯生物合成特有的早期反应。在人类中,HMG-CoA 还原酶反应是胆固醇生物合成的限速酶,因此是降低血清胆固醇水平药物的主要靶标。

HMG-CoA Reductase (HMGCR) is the rate-limiting enzyme for cholesterol synthesis in the conversion of HMG-CoA to mevalonate. HMGCR is found in eukaryotes and prokaryotes. The phylogenetic analysis has revealed two classes of HMG-CoA reductase, the Class I enzymes of eukaryotes and some archaea and the Class II enzymes of eubacteria and certain other archaea.

Both in eukaryotes and in archaebacteria the enzyme HMGCR is known to catalyze an early reaction unique to isoprenoid biosynthesis. In humans, the HMG-CoA reductase reaction is rate-limiting for the biosynthesis of cholesterol and therefore constitutes a prime target of drugs that reduce serum cholesterol levels.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-17504C
    (3R,5R)-Rosuvastatin Inhibitor
    (3R,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3R,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
    (3R,5R)-Rosuvastatin
  • HY-129458
    Cerivastatin

    西立伐他汀

    Inhibitor
    Cerivastatin 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
    Cerivastatin
  • HY-17504D
    (3S,5R)-Rosuvastatin Inhibitor
    (3S,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
    (3S,5R)-Rosuvastatin
  • HY-109523S
    Cerivastatin-d3 sodium

    西立伐他汀钠-d3

    Inhibitor
    Cerivastatin-d3 sodium 是氘代标记的 Cerivastatin sodium (HY-109523)。Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
    Cerivastatin-d<sub>3</sub> sodium
  • HY-135402
    2'-Ethyl Simvastatin Inhibitor
    2'-Ethyl Simvastatin (compound 6) 是 Mevinolin 的一种类似物,有抑制 HMG-CoA 还原酶作用。
    2'-Ethyl Simvastatin
  • HY-137310
    4-Hydroxy atorvastatin hemicalcium
    4-Hydroxy atorvastatin hemicalcium 是 Atorvastatin (HY-B0589) 的代谢物。Atorvastatin 是一种口服活性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastati 被细胞色素 P450 (CYP)异构体 CYP3A4 代谢形成 4-Hydroxy atorvastatin。
    4-Hydroxy atorvastatin hemicalcium
  • HY-101873R
    Atorvastatin lactone (Standard)

    阿托伐他汀EP杂质H(标准品)

    Inhibitor
    Atorvastatin lactone (Standard) 是 Atorvastatin lactone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atorvastatin lactone 是 Atorvastatin 的前药。Atorvastatin 是一种口服活性的 3- 羟基 -3- 甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。
    Atorvastatin lactone (Standard)
  • HY-135405
    4-Acetylsimvastatin

    乙酰辛伐他汀

    Inhibitor
    4-Acetylsimvastatin 是一种乙酰基化的 simvastatin。Simvastatin 是一种竞争性的 HMG-CoA reductase 抑制剂,Ki 值为 0.2 nM。
    4-Acetylsimvastatin
  • HY-135405R
    4-Acetylsimvastatin (Standard)

    乙酰辛伐他汀 (Standard)

    Inhibitor
    4-Acetylsimvastatin (Standard)是 4-Acetylsimvastatin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Acetylsimvastatin 是一种乙酰基化的 simvastatin。Simvastatin 是一种竞争性的 HMG-CoA reductase 抑制剂,Ki 值为 0.2 nM。
    4-Acetylsimvastatin (Standard)
  • HY-135358
    (Rac)-5-Keto Fluvastatin Inhibitor
    (Rac)-5-Keto Fluvastatin (3-Hydroxy-5-Keto Fluvastatin) 是 Fluvastatin (XU 62320) 的杂质。Fluvastatin 是 HMG-CoA 还原酶的抑制剂,IC50 值为 8 nM。
    (Rac)-5-Keto Fluvastatin
  • HY-123672R
    Lovastatin hydroxy acid sodium (Standard)

    洛伐他汀钠 (Standard)

    Inhibitor
    Lovastatin hydroxy acid (sodium) (Standard)是 Lovastatin hydroxy acid (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lovastatin hydroxy acid sodium (Mevinolinic acid sodium) 是 HMG-CoA 还原酶的高效抑制剂,Ki 为 0.6 nM。
    Lovastatin hydroxy acid sodium (Standard)
  • HY-B0144S
    Pitavastatin-d4 hemicalcium

    匹伐他汀钙-d4

    Inhibitor
    Pitavastatin-d4 (hemicalcium) 是 Pitavastatin (Calcium) 氘代物。Pitavastatin Calcium (NK-104 hemicalcium) 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin Calcium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin Calcium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。具有抗癌活性。
    Pitavastatin-d<sub>4</sub> hemicalcium
  • HY-RS06240
    Hmgcr Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Hmgcr Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Hmgcr (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Hmgcr Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-N0504S2
    Lovastatin-d3

    洛伐他汀-d3

    Inhibitor
    Lovastatin-d3 是 Lovastatin 氘代物。Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。
    Lovastatin-d<sub>3</sub>
  • HY-RS06238
    HMGCR Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    HMGCR Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 HMGCR (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    HMGCR Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-136347R
    3α-Hydroxy pravastatin sodium (Standard)

    3-α-羟基普拉格雷钠盐 (Standard)

    Inhibitor
    3α-Hydroxy pravastatin (sodium) (Standard)是 3α-Hydroxy pravastatin (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3α-Hydroxy pravastatin sodium 是 Pravastatin 的主要代谢产物。Pravastatin 是一种具有竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。
    3α-Hydroxy pravastatin sodium (Standard)
  • HY-16152
    Crilvastatin Inhibitor
    Crivastatin (PMD 387) 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。
    Crilvastatin
  • HY-101873S
    Atorvastatin lactone-d5

    阿托伐他汀EP杂质H-d5

    Inhibitor
    Atorvastatin lactone-d5 是 Atorvastatin lactone (HY-101873) 的氘代形式。Atorvastatin lactone 是 Atorvastatin 的前体。Atorvastatin 是一种口服活性的 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。
    Atorvastatin lactone-d<sub>5</sub>
  • HY-119695AS1
    Simvastatin acid-d9 ammonium

    辛伐他汀铵盐-d9

    Inhibitor
    Simvastatin acid-d9 ammonium 是氘代标记的 Simvastatin acid ammonium (HY-119695A)。Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂。Simvastatin acid ammonium 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS) 产生。Simvastatin acid ammonium 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。
    Simvastatin acid-d<sub>9</sub> ammonium
  • HY-147195
    QH536 Inhibitor
    QH536 (Compound 29) 是一种有效的 HMGCR 降解剂,EC50 为 0.22 μM。QH536 无诱导胆固醇在细胞内积聚的副作用。QH536 具有抗炎作用,可用于心血管疾病和非酒精性脂肪性肝炎的研究。
    QH536
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种